Adapalen trong điều trị mụn

Adapalene là một retinoid được chỉ định để điều trị mụn trứng cá dùng tại chỗ. Trong các thử nghiệm lâm sàng, gel adapalene 0.1% đã chứng tỏ có hiệu quả trong chỉ định này và có hiệu quả như gel tretinoin 0,025%, gel tretinoin 0,1%, cream tretinoin 0.05% và gel tazarotene 0.1% một lần mỗi hai ngày. Tuy nhiên, thuốc có hiệu quả thấp hơn gel tazarotene 0,1% dùng một lần mỗi ngày. Nó có thể được sử dụng đơn trị trong mụn trứng cá nhẹ hoặc kết hợp với thuốc kháng sinh trong mụn trứng cá viêm và đã chứng tỏ hiệu quả như là một phương pháp điều trị duy trì. Adapalene có tác dụng nhanh chóng và dung nạp tốt nhất khi được so sánh với các retinoid khác. Những thuộc tính này có thể thúc đẩy sự tuân thủ của bệnh nhân – một yếu tố quan trọng trong việc điều trị thành công. Do đó, adapalene được xem là điều trị đầu tiên của mụn trứng cá.

Tác dụng dược lý

Adapalene là chất dẫn xuất ổn định về mặt hoá học của acid naphtoic, kết hợp chọn lọc với receptor retinoic acid (RAR), tiểu đơn vị RAR γ (chủ yếu được tìm thấy trong lớp biểu bì) và RAR β (tìm thấy trong các nguyên bào sợi da), kích hoạt các gen có trách nhiệm cho biệt hoá tế bào. Adapalene điều chỉnh sự keratin hóa, biệt hoá và kiểm soát tình trạng viêm của tế bào nang lông. Điều này dẫn đến  việc giảm hình thành mụn ban đầu – tiền thân của tổn thương mụn trứng cá. Sự hấp thu của gel adapalene 0.1%  qua da người rất thấp. Adapalene không được phát hiện trong huyết tương ở tình nguyện viên sau khi dùng tại chỗ dạng gel hoặc dạng cream, hoạt chất cũng không được phát hiện trong nước tiểu, phân hoặc da. Ở động vật, quá trình chuyển hoá diễn ra thông qua quá trình O-demethyl hoá, hydroxyl hoá, liên hợp và bài tiết chủ yếu qua đường mật. Người ta không ghi nhận các tương tác nào giữa hoạt chất với các loại thuốc khác vì sự hấp thu thấp qua da thấp, không tương tác với các thuốc đường uống.

Tác dụng điều trị

Gel adapalene 0.1% có kết quả tương đương so với gel tretinoin 0,025%, cream tretinoin 0.05% và cream isotretinoin 0.05% cũng như tretinoin 0.1% dạng gel vi cầu trong điều trị mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình. Trong một thử nghiệm, sau 8-12 tuần điều trị, tỷ lệ phần trăm giảm số lượng thương tổn viêm là 47-75% và 38-73% đối với nhóm điều trị adapalene và 0,025% tretinoin gel, 46-83% và 33% -83% đối với tổn thương không viêm. Sự khởi đầu của điều trị gel adapalene 0,1% nhanh và thường tương tự với công thức tretinoin. Trong nghiên cứu khác, nhóm bệnh nhân có mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình được sử dụng gel tazarotene 0,1% một lần một ngày giảm đáng kể các tổn thương viêm và không viêm hơn adapalene 0,1%. Liều tương tự của gel adapalene 0,1% có hiệu quả tương tự gel tazarotene 0.1% dùng mỗi hai ngày một lần (giảm liều xuống giúp nâng cao khả năng dung nạp) trong một thử nghiệm khác. Các dữ liệu cho thấy rằng gel adapalene 0.1% có hiệu quả khi kết hợp với clindamycin hoặc benzoyl peroxide hoặc nhóm tetracyclin đường uống (lymecycline, minocycline) trong làm giảm số thương tổn viêm và không viêm ở bệnh nhân mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình hoặc trung bình đến nặng. Hơn nữa, gel adapalene 0.1% có hiệu quả trong điều trị duy trì sau điều trị bằng clindamycin phối hợp với adapalen.

Tính dung nạp

Adapalene nhìn chung được dung nạp tốt hơn so với các tác nhân khác, đặc biệt trong 4 tuần điều trị đầu tiên. Các tác dụng phụ được báo cáo nhiều nhất của adapalene là đỏ da, da khô, ngứa, châm chít da. Những điều này nói chung ít nghiêm trọng hơn so với các dạng retinoid dùng ngoài khác. Một số nghiên cứu cho thấy gel adapalene 0.1% là phương pháp điều trị mụn trứng cá ít gây khó chịu nhất khi so sánh với các nồng độ khác nhau của gel tretinoin, cream, tretinoin (gel tretinoin 0,1% và 0,04% vi cầu) hoặc với gel tazarotene. Nhìn chung, các phản ứng phụ ngoài da tại chỗ thường ở cường độ nhẹ.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *