Các retinoid là một trong hai thành phần thiết yếu để điều trị mụn trứng cá, tuy vậy nhược điểm chính của thuốc bôi có chứa retinoid là gây kích ứng da. Một cách tiếp cận mới trong việc giảm thiểu tác dụng này là ứng dụng công nghệ hạt vi cầu (microsphere) để bào chế thuốc thoa chứa retinoid.
Dạng bào chế tretinoin dạng hạt vi cầu là gì?
Một cách đơn giản, dạng bào chế hạt vi cầu được tạo ra từ phương pháp khuếch tán nhũ tương-dung dịch. Những hạt vi cầu được tạo ra bằng cách cho một hỗn hợp với tính tan khác nhau gồm thuốc, rượu ethylic, polymer, triethyl citrate (TEC)/trichloromethane và rượu polyvinyl qua một cái “sàng” siêu nhỏ để tạo thành những hạt vi cầu.
Dạng vi cầu chứa tretinoin giúp giảm kích ứng và bảo vệ hoạt chất
Dạng bào chế tretinoin dạng hạt vi cầu đã xuất hiện cách nay khoảng một thập kỷ với khả năng dung nạp cao hơn so với các dạng bào chế cổ điển. Trong một nghiên cứu so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của tretinoin 0.1% dạng vi cầu so với adapalene 0.1% dạng gel, tretinoin làm tăng khô và bong da, nhưng tỷ lệ xuất hiện ban đỏ, nốt/ chấm ngứa tương tự nhau ở cả hai nhóm. Với dạng bào chế hạt vị cầu mới của tretinoin ở nồng độ 0.04%, các dữ liệu cho thấy rằng tính kích ứng da tương tự hoặc thấp hơn so với adapalene.
Ưu điểm
Ưu điểm chính của công nghệ hạt vi cầu là phóng thích dược chất một cách từ từ đều đặn, khác với việc phóng thích nhanh của các dạng bào chế khác. Do đó, dạng bào chế này gây tác dụng kích ứng da tối thiểu và góp phần nâng cao hiệu quả điều trị. Ngoài việc tăng cường khả năng dung nạp, các công thức dạng hạt vi cầu mang lại lợi ích cho sự ổn định của thuốc tốt hơn. Tretinoin bị phân hủy đáng kể khi tiếp xúc với tia cực tím cũng như khi kết hợp với benzoyl peroxide (BPO). Tuy nhiên, dạng tretinoin hạt vi cầu chỉ bị phân hủy không đáng kể khi tiếp xúc với tia cực tím hoặc BPO. Sau hai và sáu giờ sau khi tiếp xúc với tia UV, 89 và 81% tretinoin ban đầu vẫn ổn định. Sau hai và sáu giờ sau khi kết hợp với BPO 86 và 80 % tretinoin vẫn ổn định. Ngược lại, đối với tretinoin dạng cổ điển, chỉ 19 và 10 % tretinoin tiếp xúc với tia UV vẫn không thay đổi và 7 và 0% tretinoin tiếp xúc với BPO vẫn không thay đổi sau hai và sáu giờ. Như vậy, dạng bào chế hạt vi cầu của tretinoin tại thời điểm hiện tại trên thị trường đã cho thấy hiệu quả, khả năng dung nạp tốt và được mong đợi sẽ khuyến khích sự tuân thủ điều trị lâu dài.
Tretinoin trước và sau điều trị